转自中国红丝带网
大河网-大河报报道:河南师范大学教授渠桂荣带领课题组研制开发的“系列核苷生产新工艺”获国家科技进步奖二等奖,并与新乡拓新生化科技有限公司联合开发并工业化生产了腺苷、胞苷、尿苷等50多种核苷类产品,这些产品是基因工程研究的试剂,是生产抗癌、抗病毒、抗艾滋病等药品的主要原料。这一专利技术,打破了日本在国际市场上对核苷产品的垄断,也大大降低了核苷类产品的价格,使普通百姓能够用得上、用得起这些药品。
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核苷是人体和动植物体中RNA的结构片段,而脱氧核苷是人体和动植物中DNA的结构片段,它们都是核苷类化合物。核苷属于生物小分子,可以用来修复破损的基因。取代的核苷进入人体后,通过其具有的核苷母体结构而嵌入病毒、细菌、癌细胞等各种病灶的RNA和DNA主链,随后就可凭借与天然核苷结构的差异部分,阻断这些病灶的RNA和DNA的复制,达到治疗的目的。
核苷可以作为基因药物治病防病,还可以用作基因研究的试剂。目前世界上用于治疗癌症、艾滋病及各种病毒的药物中,很多是核苷类产品,也有一些核苷类产品制成心脑血管药品。截至2001年底,美国FDA批准上市的治疗艾滋病药物共有18种,其中10种属于核苷类产品。著名的“鸡尾酒疗法”,所采用治疗艾滋病的药物就是核苷类产品。
然而,直到上个世纪末,人类获取核苷,采用的都是生物降解法––从大马哈鱼体内的鱼精中,利用水解技术提取,一吨大马哈鱼只能提炼出几公斤的核苷产品。
日本凭借强大的捕捞业,从国际海洋中获取了丰厚的鱼类资源。由此也在早期就占据了世界范围内核苷类产品生产的垄断地位,拥有对此类产品的绝对标价权。当时购买一公斤核苷类系列产品,需要人民币1000多元到10万元。
由于日本对核苷市场的垄断,严重制约了我国核苷药物及相关行业的发展,也极大限制了广大中国民众对这些生物药品的急迫需求。
1998年,渠桂荣决心破解采用化学合成法制取核苷产品的成本高、收率低的世界难题。她的课题组了解到,国际上研究核苷类化合物合成方法已有上百年的历史,各国科学家相继发表了很多合成各种核苷类化合物的方法。但这些方法都因合成成本太高,不能转化为大规模的工业生产。
通过研究,他们发现,核苷的合成关键是碱基部分与核糖部分相连接,即C–N苷键的生成。如果能找到一种C–N苷键生成的催化剂,则核苷的合成问题则迎刃而解。
渠桂荣等先后设计了一个又一个方案,并逐一进行实验。终于功夫不负有心人,2000年春天,他们找到了一种理想的催化剂。它使核苷合成的收率由以往的1%~30%,提高到70%以上。在此基础上,渠桂荣带领课题组又将它完善成一套生产原料易得、可操作性强、成本低、产品质量高、适应于产业化的最佳生产工艺。
2000年下半年,渠桂荣课题组与新乡拓新生化科技公司合作,将这一科研成果形成产业化生产。当年年底,河南省科技厅对该公司核苷生产工艺鉴定为“国际领先水平”。2000年以来渠桂荣和拓新公司共同申请4项国家发明专利,并被国家专利局评定为优秀发明专利。2007年已能生产腺苷、胞苷、尿苷等全部产品几十个核苷品种,产量达到300吨,占世界年产量的一半,其中80%以上出口美国、西欧、日本、印度等地,而且还把国际价格拉低好几倍。
这些高科技、高附加值的生化产品,填补了国内核苷研究领域的空白,打破了日本对核苷产品长期垄断的局面,结束了我国核苷产品依赖进口的历史。
名词解释:
核苷是人体和动植物体DNA和RNA的一种结构片段,核苷及其衍生物大多是抗病毒、抗肿瘤和抗艾滋病的药物或其中间体,是基因工程研究的原材料。